EPR在制药公司

检测和评估降解

治疗药物需要有明确的货架期,以确保正确的剂量和患者的安全。降解过程经常涉及自由基和过渡金属,它们是药品中发生的大部分损伤的原因。bob综合是什么通过分析EPR信号,可以识别、量化和监测产物降解过程中自由基的时间行为。

硝苯地平在光照下的光降解表现为n基自由基的形成。自由基的数量与降解的程度相对应
硝苯地平光降解前后的EPR光谱

优化稳定性和保质期

强制氧化,也被称为“压力测试”,通常用于药物开发,以预测影响纯度、有效性和安全性的药品的稳定性。bob综合是什么在压力测试中,药品经常暴露在热、光或化学试剂中,目的是了解降解途径,确定内在稳定性和保质期,开发稳定的配方,并评估抗氧化效率。

EPR表明抗氧化剂A比抗氧化剂B更能有效地猝灭药物制剂中的自由基

反应监测

药品法规要求对原料药生产中涉及的化学有更基本的了解,包括活性中间体的鉴定。具有特定性质的新分子的激增对药物开发至关重要,而EPR反应监测是优化新药合成的关键步骤。

此外,了解反应机理可以节省成本和高质量的最终产品。bob综合是什么涉及自由基和过渡金属的化学是最大化产品收率和最小化环境足迹不可或缺的组成部分。

简化了吲哚的氧化机理
彭峰等(默克),Cu(I)催化的吲哚类化合物氧化芳构化反应,中国化工大学学报。化学。(2016) 81 10009

灭菌过程

适当的表面灭菌在药品生产、设备和包装以及药品本身都很重要。最常用的灭菌过程是伽马射线或电子束照射,干热和压力。这些过程产生自由基,负责辐照材料的降解,并导致灭菌产品的物理化学性质的改变。这也可能在灭菌过程中通过部分分解降低药效,并可能是一种毒理学危害。

例子:

  • 固体状态下的药物(卡托普利,赛吉兰,己酮可可碱)的γ照射诱导s或c中心自由基
  • 识别自由基的结构可以更好地理解辐射分解的机理
  • 对自由基量的量化使人们能够为这些药物的放射灭菌建立一个阈值

顺磁性杂质分析

所有药物都含有可能来自原料药、辅料或两者的杂质。它们也可以在药物的配方、包装和储存过程中被引入。杂质有许多不良影响,包括降低治疗效果,降低产品保质期和诱导毒性。有机杂质通常是副产品、中间体或降解过程中的自由基,而无机杂质通常是过渡金属。bob综合是什么高灵敏度的EPR光谱学可以探测到微量杂质,精确到十亿分之一的水平。

金属浓度与EPR信号相关